英文名称：apremilast
原研商品名：Otezla
申报类别：3.1或3.4（仅天晴）类
原研上市时间：年3月21日(美国)
其他申报名称：阿普司特片
受理企业：石药中奇（临批）、南京华威（临批）、南京百迪尔、成都百裕、誉衡、河南蓝天、福瑞康正（研发）、重庆华邦、杭州新博思、杭州朱养心、合肥信风（临批、研发）、华海（临批）、澳诺（临批）、天晴（临批）、南京信诺泰（临批）、江苏知原（临批）、天津汉康（临批、研发）、山东创新（临批、研发）、重庆医工院（临批）、石家庄智恒（临批、研发）、成都盛迪（临批）、南京海纳（临批、研发）、广州艾格（临批）、瑞阳（临批）等。
规格：10mg，20mg，30mg
适应症：欧盟委员会（EC）批准2种自身免疫性疾病的治疗：
（1）用于对其他系统疗法（包括环孢素、甲氨蝶呤或补骨脂素紫外线疗法）治疗无响应、有禁忌或不耐受的中度至重度慢性斑块型银屑病成人患者的治疗；
（2）作为单药或联合其他疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）用于对先前DMARD疗法响应不足或已经不能耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者的治疗。FDA分别于用于活动性银屑病关节炎（PsA）及中度至重度斑块型银屑病应症。
专利情况：化合物专利年10月30日(US)；用途专利年到期；晶型专利年到期。
新药视点
目前最快进度：原研美国新基公司（Celgene，赛尔基因）未在中国申报、国内陆续获得临床批件。
预测最早上市时间：
获得批准的可能性：★★★★
预计未来市场规模：上市后三年可以达到1亿元。
预计研发费用：-万元（按原3.1类临床研究计，临床观察费用较高）。
生产批文转让价值：-万元，临床批件价值：万元。
项目购并价值：★★★（不适宜上市许可方式介入）
新药述评
银屑病俗称牛皮癣，是一种由不受控免疫反应导致的皮肤慢性炎症性疾病，全球患者总数超过1.25亿例，斑块型银屑病是最常见的疾病形式，约占银屑病病例的80%，约30%的银屑病患者可能发展为银屑病关节炎。
Otezla是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，传统的银屑病口服用药是以甲氨蝶呤为代表的老药，副作用较高，近年来银屑病治疗的主要发展方向是各种生物制剂特别是单抗类注射剂。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物。该药开展的临床研究表明，Otezla用于治疗中度至重度斑块型银屑病时，疗效媲美安进的重磅注射型药物Enbrel(恩利)。未来该药将与注射类的肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂的竞争，尤其是艾伯维的Humira（阿达木单抗）和辉瑞/安进的Enbrel（etanercept），与这两个单抗相比，由于口服药不需要常规的实验室监测，服用方便，将为患者和医生提供一种重要的治疗选择。
Otezla在美国的价格为美元（30mg*60s，可以吃约30天）以上，单片价格约为35-40美元，病人通常的治疗疗程为12-24周。华尔街的分析认为，该产品在5年后（年）的销售额仅为9.27亿美元，而EvaluatePharma预测该产品在年的销售额将达到12.19亿美元，汤森路透的资料则预计产品的销售峰值有望突破20亿美元。
但年7月9日该药用于治疗强直性脊椎炎临床三期研究宣告失败，为产品的市场拓展蒙上阴影。本品作为PDE4抑制剂，从机理上看，除了抗炎作用以外还可以被开发用于治疗多种其它疾病，其中包括忧郁症、焦虑症、精神分裂症、帕金森氏病、阿尔茨海默氏症、多动症、中风、慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘和类风湿性关节炎等，但目前开发的绝大多数PDE4抑制剂因为疗效一般且耐受性不好而未能获批在临床使用。
从申报情况看，天晴先申请3.1类，半年后又增加了新适应症申报3.4类，估计主要是希望通过适应症抢占市场份额，但对比神经生长因子的产品经历，这个方式在国内市场很难成功，而天晴的渠道和学术把控反而是关键。这个产品未来在中国市场上崛起难度较大，一方面原研企业没有引进，学术铺垫对于多个获得批件的企业来说有些纠结，因此市场很难迅速扩大；另一方面，适应症针对的竞争对手和人群的消费能力导致的价格竞争将使产品的利润空间萎缩较快；该药未来的市场预期不很乐观。
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整理编辑：吃瓜的秋峰
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